Glucarpidasa Inyectable, un producto de BTG International (Londres, Reino Unido) es un tratamiento experimental para la reducción rápida y sostenida de los niveles tóxicos de MTX, debido a daño en la función renal, que puede demorar la eliminación del MTX, del cuerpo. El medicamento funciona degradando el MTX en sus metabolitos inactivos, que son eliminados del cuerpo por rutas diferentes de la renal (principalmente el hígado).

El medicamento fue aprobado por la Administración de Medicamentos y Alimentos de los EUA (FDA, Silver Spring, MD, EUA) como medicamento huérfano, una designación aplicada a los medicamentos y productos biológicos que tratan condiciones que afectan a menos de 200.000 personas, y que le concede al vendedor incentivos fiscales y de marketing. La aprobación se basó en dos estudios, uno que midió la eficacia y otro, la seguridad. En el estudio de eficacia participaron 22 pacientes y el tratamiento fue considerado exitoso si el nivel de MTX, en el paciente, caía por debajo de un nivel crítico en 15 minutos y permanecía, por debajo del nivel crítico, durante ocho días. De los pacientes tratados, 10 pacientes lograron el punto de referencia de éxito; el tratamiento eliminó el 95% del MTX, en todos los 22 pacientes.

El estudio de seguridad evaluó el fármaco en 290 pacientes, siendo los efectos adversos más comunes la hipotensión, el dolor de cabeza, las náuseas y los vómitos, el enrojecimiento, la sensación anormal. La glucarpidasa no está indicado para uso en pacientes que muestran la eliminación esperada de MTX (las concentraciones plasmáticas deben estar dentro de dos desviaciones estándar de la curva media de excreción de MTX, específica para la dosis de administración) o en aquellos con función renal normal o ligeramente alterada, debido al riesgo potencial de la exposición sub-terapéutica con MTX.

“La exposición prolongada a altos niveles de metotrexato puede provocar daño renal y hepático, úlceras bucales severas, daños en el revestimiento del intestino, erupciones en la piel, y la muerte, debido a bajos recuentos sanguíneos”, dijo Richard Pazdur, MD, director de la Oficina de Productos de Hematología y Oncología en el Centro para la Evaluación e Investigación de Drogas, de la FDA. “El Voraxaze es una nueva opción terapéutica importante para pacientes, con cáncer, destinadas a prevenir las toxicidades asociadas con niveles altos y sostenidos de metotrexato”.

El MTX es un fármaco antimetabolito y antifolato, utilizado en el tratamiento del cáncer, enfermedades autoinmunes, el embarazo ectópico, y para la inducción de abortos médicos; actúa mediante la inhibición del metabolismo del ácido fólico. La quimioterapia, de altas dosis con MTX la se utiliza para tratar o prevenir la recurrencia de ciertos tipos de cáncer en adultos y niños, como leucemias, linfomas y osteosarcomas.

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US Food and Drug administration