Haz de ultrasonido activa 'nanogotas' para la administración dirigida de fármacos

Lograr una administración específica podría reducir significativamente la dosis necesaria y minimizar los efectos secundarios. Ahora los científicos han perfeccionado una técnica emergente que logra la administración dirigida de fármacos, haciéndola segura y eficiente por primera vez y sentando las bases para posibles ensayos en humanos.

Científicos de la Universidad de Utah (Salt Lake City, UT, EUA) han desarrollado una técnica que emplea ondas de ultrasonido para liberar fármacos a partir de nanoportadores en sitios específicos del cuerpo. Estos nanoportadores son diminutos, tienen entre 470 y 550 nanómetros de diámetro y consisten en una capa de polímero hueca. Los polímeros de esta capa están diseñados con dos extremos: un extremo 'hidrofílico' que es compatible con el agua y se orienta hacia el exterior, y un extremo 'hidrofóbico' que repele el agua y se orienta hacia el interior. Encerrado dentro de esta capa hay un núcleo compuesto de perfluorocarbonos hidrofóbicos, que están principalmente formados por flúor y carbono, mezclados con un fármaco hidrofóbico. Este diseño evita que los núcleos se fusionen en una sola gota y forma una barrera contra el sistema inmunológico.

Para desencadenar la liberación del fármaco, el equipo utilizó ondas de ultrasonido a frecuencias de 300 o 900 kilohercios, que están más allá del oído humano. El haz de ultrasonido se puede dirigir con precisión a áreas específicas del cuerpo que tienen un tamaño de sólo unos pocos milímetros. Se cree que el ultrasonido hace que los perfluorocarbonos dentro de los nanoportadores se expandan, estirando la cubierta de la gota y aumentando su permeabilidad, permitiendo que el fármaco se difunda a los órganos, tejidos o células objetivo. La eficacia de la administración del fármaco se probó utilizando el anestésico propofol con diferentes perfluorocarbonos: perfluoropentano (PFP), decafluoropentano (DFP) y bromuro de perfluorooctilo (PFOB).

La prueba implicó aplicar ultrasonido a las nanogotas in vitro en 60 pulsos de 100 milisegundos cada uno durante un minuto. Los resultados indicaron que los núcleos de PFOB ofrecían un equilibrio óptimo entre la estabilidad de las gotas y la eficiencia de la entrega. Para evaluar la seguridad, los investigadores administraron seis dosis de nanogotitas basadas en PFOB a un macaco de cola larga a intervalos semanales, monitoreando una serie de biomarcadores sanguíneos para rastrear la función hepática, renal y inmune. Los resultados del estudio, que se publicaron el 19 de junio en la revista Frontiers in Molecular Biosciences , confirmaron que las nanogotas fueron bien toleradas y no produjeron efectos secundarios detectables.

“Aquí mostramos un método para administrar medicamentos a áreas específicas del cuerpo donde se necesitan. Lo hacemos utilizando ondas de ultrasonido, que desencadenan la liberación del fármaco desde los nanoportadores circulantes cuando se enfocan en el objetivo”, dijo Matthew G Wilson, asistente de investigación graduado en la Universidad de Utah y primer autor del estudio. "Desarrollamos un método para producir nanoportadores estables de forma repetible e identificamos parámetros de ultrasonido que pueden activarlos".

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Universidad de Utah