Antibiótico nuevo ataca patógenos hospitalarios

Investigadores de Merck Research Laboratories (Rahway, NJ, EUA) han descubierto un antibiótico llamado platensimicina que es un miembro de la clase anteriormente desconocida de antimicrobianos producida por Streptomyces platensis. Platensimicina tiene actividad potente, de amplio especto contra microbios Gram-positivos, como el Staphylococcus aureus resistente a la meticilina (SARM) y enterococcus resistentes a la vancomicina (ERV).

La droga trabaja bloqueando selectivamente la biosíntesis de lípidos celulares. En particular, se concentra en FabF/B, una enzima involucrada en la síntesis de los ácidos grasos. Los ensayos de ligación directa muestran que la platensimicina interactúa específicamente con la acil-enzima intermedia de la proteína blanco, y estudios cristalográficos de rayos-x revelan que debe suceder un cambio conformacional específico en la acilación antes de que el inhibidor se pueda unir. En cultivos y estudios animales, las pruebas mostraron actividad contra una variedad de organismos resistentes a las drogas, incluyendo el SARM, ERV, y S aureus vancomicina-intermedio. El descubrimiento fue reportado en una carta publicada en la edición del 18 de Mayo de 2006 de la revista "Nature”.

"En las bacterias, la síntesis de ácidos grasos es generada construyendo una cadena larga de carbonos. Esas cadenas de carbonos están hechas en dos unidades de carbono que son sucesivamente añadidas a la cadena cuando crece, y este antibiótico se concentra en la enzima que es la enzima constructora de la cadena”, dijo el co-autor Dr. Stephen Soisson. "E inhibiendo eso, muy específicamente, se detiene la síntesis de ácidos grasos que es absolutamente esencial para que la bacteria crezca”.

"La Platensimicina es el inhibidor más potente para las enzimas condensadoras FabF/B, y es el único inhibidor de esos blancos que muestra actividad de amplio espectro, eficacia "in vivo”, sin toxicidad observada, anotaron el autor principal Dr. Jun Wang y sus colegas.




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Merck Research Laboratories