Fármaco acelera la recuperación después de una anestesia local

Investigadores de la Universidad de Pennsylvania (Filadelfia, EUA) y otras instituciones estudiaron a 16 personas inscriptas en un ensayo clínico fase I de mesilato de fentolamina. Cada persona recibió cuatro tratamientos de la droga; un cartucho de lidocaína y epinefrina seguido 30 minutos después por un cartucho de fentolamina por vía sub-mucosa; un cartucho de lidocaína y epinefrina seguido por un cartucho de fentolamina administrado por vía intravenosa, 30 minutos después; cuatro cartuchos de lidocaína y epinefrina seguidos por dos cartuchos de fentolamina 20 minutos después; y cuatro cartuchos de lidocaína y epinefrina sin fentolamina en absoluto. Los parámetros farmacocinéticos de las drogas estimados en el estudio incluyeron un pico de concentración plasmática, tiempo para alcanzar el pico de concentración plasmática, vida media de eliminación, depuración, y distribución de volumen, entre otros. Adicionalmente, se evaluaron los efectos del mesilato de fentolamina en la farmacocinética de las inyecciones intrabucales de lidocaína con epinefrina (de la forma usada en los procedimientos dentales).

Los resultados del estudio mostraron que la concentración plasmática pico ocurrió más temprano después de la administración intravenosa (i.v.) de fentolamina (7 minutos) que después de la administración sub-mucosa (15 minutos) o dos cartuchos de fentolamina después de 30 minutos (11 minutos). La vida media de eliminación de la fentolamina, la depuración, y el volumen de distribución fueron similares en todos los tratamientos. Los investigadores sugieren que la fentolamina puede ayudar al cuerpo a recobrar la sensación más rápido, contrarrestando el efecto de la epinefrina, que retrasa la absorción del cuerpo de la lidocaína. El estudio fue publicado en la edición de verano de 2008 de Anesthesia Progress.

"El retraso del pico de concentración plasmática causado por la fentolamina, probablemente representa la capacidad de la fentolamina para acelerar la absorción sistémica de la lidocaína de los tejidos orales a la circulación sistémica”, concluyó el autor principal, Paul A. Moore, D.M.D., Ph.D., MPH, de la Universidad de Pennsylvania y colegas.

La fentolamina es un antagonista alfa-adrenérgico, reversible, no selectivo, cuya acción principal es la vasodilatación. La aplicación primaria de la fentolamina es para el control de las urgencias hipertensivas, en especial las debidas al feocromocitoma. También es útil en el tratamiento de la hipertensión causada por la cocaína. La fentolamina puede ser almacenada en carros de urgencias para contrarrestar la vasoconstricción periférica severa secundaria a las infusiones vasopresoras colocadas periféricamente, típicamente de norepinefrina. La fentolamina también se puede utilizar para el diagnóstico y la terapia de la distrofia simpática refleja.

University of Pennsylvania