Novedoso medicamento dirigido contra bomba de proteína

La tapsigargina es un potente inhibidor de la bomba de adenosina de calcio trifosfatasa del retículo sarcoplásmico/endoplásmico (SERCA), cuyo funcionamiento adecuado es requerido por todos los tipos de células para su viabilidad. La molécula híbrida, conocida como G202, sólo se activa cuando el péptido PSMA se une a las células internas de un tumor.

Los resultados, publicados en la edición del 27 de junio de 2012 de la revista Science Translational Medicine, revelaron que la G202 pudo ser administrada a ratones e inhibió específicamente el crecimiento tumoral con sólo un mínimo de toxicidad para las células normales. Un tratamiento de tres días con el fármaco redujo el tamaño de xenoinjertos de tumor de próstata humano en ratones, en un promedio de 50% dentro de un lapso de 30 días. En una comparación directa, la G202 superó al antineoplásico docetaxel, reduciendo siete de nueve tumores de próstata humanos en ratones, en más del 50%, en 21 días. El docetaxel redujo uno de ocho tumores de próstata humanos en ratones en más del 50% en el mismo período de tiempo.

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Universidad Johns Hopkins