Sintetizan compuesto químico para desarrollo de moléculas contra el cáncer

Pero hasta ahora, no habían logrado obtener cantidades suficientes del compuesto, el cual proviene de una bacteria marina poco común y que no lo produce fácilmente. Durante los pasados 10 años, diversos grupos de todo el mundo estuvieron tratando, sin éxito, de sintetizar el compuesto natural en el laboratorio.

Ahora, un equipo de la Universidad de Yale (Nueva Haven, CT) dirigidos por el Dr. Seth Herzon, químico, han logrado crear la aglucón lomaiviticina por primera vez, abriendo nuevas vías para explorar novedosos quimioterapéuticos que podrían dirigirse contra las células madre del cáncer, las cuales se cree que son las precursoras de diferentes tumores como los de ovario, cerebro, pulmón, próstata y la leucemia. Los hallazgos de su estudio fueron publicados el 1 de febrero de 2011, en la edición en línea, de la revista Journal of the American Chemical Society. "Alrededor de tres cuartas partes de los antineoplásicos son obtenidos de productos naturales, así que ha habido mucho trabajo en este campo” dijo el Dr. Herzon. "Pero este compuesto es muy distinto estructuralmente a otros productos naturales, lo cual hace que sea en extremo difícil sintetizarlo en el laboratorio”.

Además de la aglucón lomaiviticina los investigadores crearon moléculas similares más pequeñas que se ha demostrado que son extremadamente efectivas para matar células madre de tumores de ovario, según Gil Mor, MD, investigador de la facultad de Medicina de Yale que trabaja con el Dr. Herzon en la evaluación de nuevas moléculas como posibles antineoplásicos.

Los científicos están particularmente entusiasmados con el potencial de la aglucón lomaiviticina para matar células madre de tumores de ovario, pues la enfermedad es muy resistente al Taxol y el Carboplatin, dos de los antineoplásicos más comunes. "El cáncer de ovario presenta una alta tasa de recurrencia y luego de la quimioterapia inicial para atacar el tumor quedan células resistentes que tienden a seguir regresando” explicó el Dr. Mor. "Si se pueden matar las células madre antes que tengan oportunidad de formar el tumor, la paciente tendrá mayor opción de sobrevivir pero actualmente no hay disponibles muchas posibilidades de tratamiento dirigidas contra las células madre”.

El equipo del Dr. Herzon, que logró sintetizar la molécula en sólo 11 pasos desde la construcción de los ladrillos químicos básicos, ha estado trabajando en el problema desde 2008 y gastó más de un año en sólo un paso del proceso que incluía la creación de un enlace carbono-carbono. Fue un logro que muchos investigadores no creían posible, pero mientras algunos trataban de trabajar en la creación del enlace mediante otras técnicas, la persistencia del equipo dio sus frutos. "La creación de este enlace significó mucha sangre, sudor y lágrimas” dijo el Dr. Herzon. "Luego de eso, el resto del proceso fue relativamente fácil”.

El equipo continuará ahora con el estudio del compuesto para determinar mejor lo que sucede a nivel molecular en las células madre y espera iniciar en breve las pruebas del compuesto con animales. "Este es un importante ejemplo de sinergia entre la química básica y las ciencias aplicadas” dijo el Dr. Herzon. "Nuestro objetivo inicial de sintetizar este producto natural nos llevó en direcciones completamente nuevas que podrían tener amplios impactos en la medicina”.

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Yale University