Anticonceptivo masculino es seguro en modelo de ratón

JQ1 fue fabricado en la Facultad de Medicina de Harvard (Boston, MA, EUA), mientras que los experimentos en ratones se realizaron en Facultad de Medicina de Baylor (Houston, TX).

Los investigadores reportaron, en la edición del 17 de agosto de 2012, de la revista Cell, que JQ1 era un inhibidor potente de BRDT, que es esencial para la remodelación de la cromatina durante la espermatogénesis. Los estudios bioquímicos y cristalográficas confirmaron que la ocupación del bolsillo de unión de la BRDT acetil-lisina vinculante, por JQ1, impidió el reconocimiento de la histona acetilada H4.

El tratamiento de ratones con JQ1 redujo el área de túbulos seminíferos, el tamaño de los testículos y el número de espermatozoides y la motilidad, sin afectar los niveles hormonales. Aunque los machos tratados con JQ1 se apareaban normalmente, los efectos inhibitorios de JQ1, evidentes en las etapas de espermatocitos y espermátidas redondas, provocaron un efecto anticonceptivo completo y reversible.

“Hemos descubierto que la molécula JQ1 causa un efecto anticonceptivo en los hombres”, dijo el autor principal, el Dr. Martin M. Matzuk, profesor de biología molecular, genética humana y molecular y farmacología en la Facultad de Medicina Baylor. “Si usted deja de tomar el medicamento, hay reversibilidad completa. JQ1 no es una píldora para hombres, ya que también se une a otros miembros de la familia bromodomain. Sin embargo, los datos son prueba de principio de que BRDT es un objetivo excelente para la anticoncepción masculina y nos proporciona información útil para el desarrollo de medicamentos en el futuro”.

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Facultad de Medicina de Harvard

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