Científicos descubren la estructura de la enzima moduladora del dolor

Sugieren que un inhibidor específico para esa enzima podría lograr alivio del dolor sin efectos secundarios. Su estudio fue publicado en la edición de Noviembre 20, 2002 de "Science”.

La enzima llamada hidrolasa de ácidos grasos amid (FAAH, por su sigla en inglés) degrada ciertas moléculas de señalización grasas que residen en las membranas de lípidos de las células del SNC. La FAAH modula la acción de estas moléculas a través de un mecanismo inusual, mediante el cual las saca de las membranas celulares y después se las come.

La FAAH es un blanco atractivo para la terapia analgésica debido a que su inhibición aumentaría la longevidad de la anandamida, un canabinoide endógeno liberado por el cuerpo cuando detecta el dolor, al prevenir su ruptura y permitiendo que mantenga algo del alivio natural del dolor. Según los investigadores del Instituto de Investigación Scripps (TSRI, La Jolla, CA, EUA), la estructura de la FAAH podría formar un molde para diseñar inhibidores específicos que controlen la acción de la FAAH. Cuando el cuerpo siente dolor.

Tan pronto observamos el sitio activo, sabíamos que se podía usar FAAH para hacer candidatos clínicos”, dijo Raymond Stevens un profesor en el departamento de biología molecular y química en TSRI, y el autor principal. "La bolsa profunda con los orificios bien definidos suministra la guía para tomar los inhibidores fuertes de enlace actualmente disponibles y mejorar su especificidad y propiedades farmacocinéticas”.





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