Clase nueva de drogas para la diabetes tipo 2

El descubrimiento fue reportado en la edición de Julio 18, 2003 de "Science”.

Los pacientes con diabetes de tipo 2 tienen muy poca insulina y producen demasiada glucosa. Para corregir estas funciones, se les dan dos medicaciones. La enzima glucoquinasa (GK) metaboliza la glucosa. Cuando la enzima funciona adecuadamente, le ayuda al cuerpo a mantener los niveles de glucosa controlando la liberación de insulina del páncreas, así cono el almacenamiento de glucosa en el hígado. Los investigadores encontraron que las GKAs pueden aumentar la eficiencia de la glucoquinasa y, al hacerlo, disminuir la glucosa sanguínea en modelos preclínicos de diabetes de tipo 2. El compuesto GKA estimula al páncreas a liberar más insulina y evita que el hígado produzca demasiada glucosa.

Las GKAs fueron descubiertas por científicos en Roche (Basilea, Suiza). El interés de Roche en la GK ocurrió después del descubrimiento en 1992 de que la aparición de la diabetes juvenil de tipo 2 en la madurez (MODY2) es causada por mutaciones en el gen GK. Los hallazgos preclínicos suministraron una lógica biológica fuerte para considerar la GK como un objetivo para el descubrimiento de drogas. El equipo de Roche examinó 120,000 compuestos y encontraron uno que parecía activar GK. Un ensayo con este compuesto inicial demostró que la activación de la GK funcionaba.

"Al lograr activar la enzima GK podremos suministrar un mecanismo para mejorar tanto los defectos comúnmente encontrados en la diabetes de tipo 2, especialmente liberación de insulina y metabolismo hepático de la glucosa”, dijo Joseph Grimbsby, Ph.D., el autor del artículo de "Science” y líder del proyecto preclínico sobre GKA en Roche.






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